211915-84-3|3-[[[2-[[(4-kyanofenyl)amino]metyl]-1-metyl-1H-benzimidazol-5-yl]karbonyl] etylester kyseliny pyridín-2-ylamino]propiónovej

Úvod
3-[[[2-[[(4-kyanofenyl)amino]metyl]-1-metyl-1H-benzimidazol-5-yl]karbonyl] etylester kyseliny pyridín-2-ylamino]propiónovej je biely až sivobiely prášok, antikoagulačné liečivo; používa sa u pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení na zníženie rizika mozgovej príhody a systémovej embólie. Medziprodukt suroviny droga dabigatranetexilát; medziprodukt dabigatranu; je druh Nový typ syntetického priameho inhibítora trombínu, proliečivo dabigatranu, je nepeptidový inhibítor trombínu.

Špecifikácia CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Kyanofenyl)amino]metyl]-1-metyl-1H-benzimidazol-5- etylester kyseliny yl]karbonyl]pyridín-2-ylamino]propiónovej

SyntézaCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-kyanofenyl)amino]metyl]-1-metyl-1H-benzimidazol-5-yl] etylester karbonyl]pyridín-2-ylamino]propiónovej kyseliny

s benzotriazol-1-olom; 1-etyl-(3-(3-dimetylamino)propyl)karbodiimid hydrochlorid; N-etyl-N,N-diizopropylamín v dichlórmetáne pri 10 - 35 stupňoch;

Pri {{0}} stupni C pridajte medziprodukt DGM1 (20 g, 58 mmol, 1,0 ekv.), medziprodukt DGM2 (10,8 g, 61 mmol, 1,05 ekv.) a 500 ml dichlórmetánu do 1000 ml reakčnej banky, miešajte, aby sa rozpustil, a potom pridajte EDCI (16,7 g, 87 mmol, 1,5 ekv.), HOBt (11,7 g, 87 mmol, 1,5 ekv.) a N,N-diizopropyletylamín (15 g, 116 mmol, 2 ekv.), Teplota sa zvýšila na 30-35 stupeň C a reakcia sa monitorovala pomocou TLC. Po reakcii sa pridá 200 ml 10% vodného roztoku kyseliny octovej a 100 ml dichlórmetánu, mieša sa 3 hodiny, nechá sa stáť a organická fáza sa oddelí. Organická fáza je nasýtený vodný hydrogénuhličitan sodný (200 ml x 1) a nasýtený vodný chlorid sodný (200 ml x 1). Premyla sa, vysušila nad bezvodým síranom sodným, prefiltrovala odsatím a filtrát sa zahustil pri zníženom tlaku. surová pevná látka. Surový produkt sa rekryštalizoval z 300 ml etanolu, čím sa získalo 23,2 g pevného produktu DG1. Výťažok: 82 percent.

Referencia:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Wenchao; Zhang Qinghai; Ding Hongping; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Umiestnenie v patente: Odsek 0039; 0041-0043

Populárne Tagy: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-kyanofenyl)amino]metyl]-1-metyl{{6} Etylester kyseliny }h-benzimidazol-5-yl]karbonyl]pyridín-2-ylamino]propiónovej, cena, cenová ponuka, zľava, skladom, na predaj